DT-061

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DT-061  纯度: 99.97%

DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。

DT-061

DT-061 Chemical Structure

CAS No. : 1809427-19-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4008 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

DT-061 is an orally bioavailable activator of protein phosphatase 2A (PP2A) and could be applied in the therapy of KRAS-mutant and MYC-driven tumorigenesis[1].

IC50 & Target

PP2A[1].
体内研究
(In Vivo)

DT-061 (5 mg/kg, oral gavage, 4 weeks) shows single-agent activity in inhibiting H358 or H441 xenograft growth. Additionally, the combination of DT-061 and AZD6244 is more significantly efficient[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6- to 8-week-old male BALB/c nu/nu mice injected with H441 cells (5 × 106)[1].
Dosage: 5 mg/kg.
Administration: Oral gavage for 4 weeks.
Result: Showed activity in inhibiting tumor growth.

分子量

520.52

Formula

C25H23F3N2O5S
CAS 号

1809427-19-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (240.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9212 mL 9.6058 mL 19.2116 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9212 mL 3.8423 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9212 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kauko O, et al. PP2A inhibition is a druggable MEK inhibitor resistance mechanism in KRAS-mutant lung cancer cells. Sci Transl Med. 2018 Jul 18;10(450). pii: eaaq1093.

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