ML-792

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ML-792  纯度: 99.66%

ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2，IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin，IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。

ML-792

ML-792 Chemical Structure

CAS No. : 1644342-14-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3033 In-stock
5 mg ￥2500 In-stock
10 mg ￥3500 In-stock
25 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥7500 In-stock
100 mg ￥12500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

ML-792 is a potent and selective inhibitor of SAE/SUMO1 and SAE/SUMO2 in enzymatic assays (IC50 values of 3 and 11 nM, respectively) compared with NAE/NEDD8 and UAE/ubiquitin (IC50 values of 32 μM and >100 μM, respectively)[1].

IC50 & Target

IC50: 3 nM (SAE/SUMO1), 11 nM (SAE/SUMO2)[1]
体外研究
(In Vitro)

ML-792 (0.0007-5 μM; 4 hours) inhibits SAE and SUMO-pathway activities in HCT116 cells[1].
ML-792 (0.001-10 μM; 72 hours ) inhibits cell proliferation and decreases cancer cell viability in MDA-MB-468, MDA-MB-231, HCT116, Colo-205, and A375[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human breast cancer cells MDA-MB-468 and MDA-MB-231; human colon carcinoma cells HCT116 and Colo-205; human melanoma cell line A375
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Demonstrated a dose-dependent viability effect with EC50 values of 0.06 μM in MDA-MB-468 cells to 0.45 μM in A375 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116 cells
Concentration: 0, 0.0007, 0.002, 0.007, 0.02, 0.06, 0.19, 0.56, 1.7, 5 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Revealed a dose-dependent decrease in the SAE and UBC9 thioester levels.

分子量

551.41

Formula

C21H23BrN6O5S
CAS 号

1644342-14-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (181.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8135 mL 9.0677 mL 18.1353 mL
5 mM 0.3627 mL 1.8135 mL 3.6271 mL
10 mM 0.1814 mL 0.9068 mL 1.8135 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. He X, et al. Probing the roles of SUMOylation in cancer cell biology by using a selective SAE inhibitor. Nat Chem Biol. 2017 Nov;13(11):1164-1171.

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