Tankyrase-IN-2

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Tankyrase-IN-2  纯度: 99.60%

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

Tankyrase-IN-2

Tankyrase-IN-2 Chemical Structure

CAS No. : 1588870-36-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400 In-stock
5 mg ￥4000 In-stock
10 mg ￥6800 In-stock
25 mg ￥13500 In-stock
50 mg ￥22000 In-stock
100 mg ￥34000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Tankyrase-IN-2 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Epigenetics Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library
  • Anti-Pancreatic Cancer Compound Library
  • Anti-Colorectal Cancer Compound Library

生物活性

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) is a potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor (IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively). Tankyrase-IN-2 has favorable physicochemical profile and pharmacokinetic properties modulating Wnt pathway activity in a colorectal xenograft model[1].

IC50 & Target

IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)[1]
体外研究
(In Vitro)

Tankyrase-IN-2 (1-10000 nM; 24 hours) leads to a dose-dependent increase of tankyrase protein abundance with an EC50 of 320 nM in DLD1 cells. This is in the same potency range as the value for axin2 increase (EC50=319 nM)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

316.30

Formula

C17H14F2N2O2
CAS 号

1588870-36-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (263.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1616 mL 15.8078 mL 31.6156 mL
5 mM 0.6323 mL 3.1616 mL 6.3231 mL
10 mM 0.3162 mL 1.5808 mL 3.1616 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务