BRD9500

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BRD9500  纯度: 99.60%

BRD9500 是一种有效的，具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

BRD9500

BRD9500 Chemical Structure

CAS No. : 1630760-75-6

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2900 In-stock
10 mg ￥4800 In-stock
50 mg ￥13500 In-stock
100 mg ￥20600 In-stock
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生物活性

BRD9500 is an orally active phosphodiesterases 3 (PDE3) inhibitor with IC50s of 10 and 27 nM for PDE3A and PDE3B, respectively. Antitumor activity[1].

IC50 & Target[1]

PDE3A

10 nM (IC50)

PDE3B

27 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BRD9500 is a DNMDP analog. DNMDP potently and selectively inhibits PDE3A and PDE3B and kills cancer cells by inducing PDE3A/B interactions with SFLN12[1].
BRD9500 exhibits an EC50 of 1 nM for SK-MEL-3 melanoma cell line viability[1].
BRD9500 exhibits an EC50 of 1.6 nM for HeLa viability[1].
BRD9500 (10 μM; 8 hours) stabilizes the PDE3A-SLFN12 interaction in HeLa cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 8 hours
Result: SLFN12 coimmunoprecipitation was analyzed by immunoblotting with an anti-V5 antibody to detect the SLFN12-V5 fusion protein. The SLFN12-V5 was clearly detected with the anti-V5 antibody.

体内研究
(In Vivo)

BRD9500 (10, 20, and 50 mg/kg; orally) inhibits SK-MEL-3 melanoma growth in mice[1].
BRD9500 shows high plasma levels in mice after iv (1 mg/kg) as well as po (2 mg/kg) dosing over eight hours making it a valuable candidate for in vivo xenograft testing[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-3 melanoma cells tumor xenografts[1]
Dosage: 10, 20, and 50 mg/kg
Administration: Orally at 10 and 20 mg/kg twice daily (2QD) and at 50 mg/kg once per day (QD).
Result: Achieved the strongest antitumor activity at 50 mg/kg. All treatments were well tolerated without critical body weight loss or toxicities.

分子量

291.32

Formula

C15H18FN3O2
CAS 号

1630760-75-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (171.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4327 mL 17.1633 mL 34.3265 mL
5 mM 0.6865 mL 3.4327 mL 6.8653 mL
10 mM 0.3433 mL 1.7163 mL 3.4327 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Timothy A Lewis, et al. Optimization of PDE3A Modulators for SLFN12-Dependent Cancer Cell Killing. ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 18;10(11):1537-1542.

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