WHI-P154 is a potent EGFR inhibitor, and also modestly blocks JAK3, with IC₅₀s of 4 nM and 1.8 μM, respectively.

WHI-P154 is a potent EGFR inhibitor, and also modestly blocks JAK3, with IC₅₀s of 4 nM and 1.8 μM, respectively^[1]. WHI-P154 significantly enhances the sensitivity of ABCG2-overexpressing cells to its substrates. WHI-P154 (4 μM) moderately sensitizes ABCB1-overexpressing KB-C2 cells to its substrates whereas shows no sensitizing effect on ABCC1-, ABCC2 or ABCC10-mediated drug resistance. Moreover, WHI-P154 (4 μM) causes a significant increase in the intracellular accumulation of [³H]-mitoxantrone in ABCG2-overexpressing cells. WHI-P154 alters the expression levels rather than the localization of the ABCG2 protein in ABCG2-overexpressing cells^[2].

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376.20

C₁₆H₁₄BrN₃O₃

211555-04-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (132.91 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

• [1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.

  [2]. Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1071-8.