GNE-618 is a potent, orally active nicotinamide phosphoribosyl transferase (NAMPT) inhibitor with an IC₅₀ of 6 nM. GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. Anti-tumor activity^[1].

IC50: 6 nM (NAMPT)^[1]

GNE-618 reduces levels of NAD with an EC₅₀ of 2.6 nM in the NSCLC cell line Calu-6^[1].
GNE-618 (10-30 nM; 72 hours) reveals an increase in the sub-2N population and a decreases in the percentage of cells in the G1 and M phases of the cell cycle in Calu-6 cells^[1].
GNE-618 also reduces cellular proliferation of Calu-6 cells as determined using two different assay formats, either measuring ATP (EC₅₀ of 13.6 ± 1.8 nM) or total protein content (SRB assay; EC₅₀ of 25.8 ± 4.2 nM)^[1]

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GNE-618 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 5 days) significantly inhibits tumor growth by 88% and has minimal effects on body weight in STO#81 patient-derived gastric model^[1].

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460.43

C₂₁H₁₅F₃N₄O₃S

1362151-42-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (271.49 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Xiao Y, et al. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway rendersthem sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618. Neoplasia. 2013 Oct;15(10):1151-60.