Sulfopin(Synonyms: PIN1-3)

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Sulfopin (Synonyms: PIN1-3) 纯度: 99.90%

Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。

Sulfopin(Synonyms: PIN1-3)

Sulfopin Chemical Structure

CAS No. : 2451481-08-4

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生物活性

Sulfopin (PIN1-3) is a highly selective covalent inhibitor of Pin1 with an apparent Ki of 17 nM. Sulfopin blocks Myc-driven tumors in vivo. The peptidyl-prolyl isomerase, Pin1, is exploited in cancer to activate oncogenes and inactivate tumor suppressors[1].

体外研究
(In Vitro)

MDA-MB-468 cells show the most pronounced sensitivity to Sulfopin (1, 2.5 μM; 4-8 days)[1].
Sulfopin (2 μM, HEK293 cells; 48 hours) downregulates Myc transcription[1].
Sulfopin (1, 2.5 μM; PATU-8988T cells; 4 days) shows a small but significant reduction in the number of synthesis (S)-phase cells and a corresponding increase of growth 1 (G1)-phase cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Kuramochi, MDA-MB-468, NGP, NBL-S, MDA-MB-468 cells
Concentration: 1, 2.5 μM
Incubation Time: 4,6, 8 days
Result: Showed variation in antiproliferative effects across cancer cell lines Kuramochi, MDA-MB-468, NGP and NBL-S, with the most pronounced sensitivity observed in MDA-MB-468 cells.

体内研究
(In Vivo)

Sulfopin (40 mg/kg; p.o.; QD/BID for 7 days) regresses neuroblastoma in mice[1].
Sulfopin (20-40 mg/kg; i.p.; daily for 27 days) inhibits pancreatic cancer progression in mice[1].
Sulfopin (25-100 μM) blocks neuroblastoma in zebrafish[1].

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Animal Model: Transgenic Th-MYCN mice[1]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Once a day (QD) or twice a day (BID) for 7 days
Result: Sulfopin-treated QD mice showed a significant average increase in survival of 10 days, while Sulfopin-treated BID mice showed an even more pronounced average increase of 28 days.

分子量

281.80

Formula

C11H20ClNO3S
CAS 号

2451481-08-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (354.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5486 mL 17.7431 mL 35.4862 mL
5 mM 0.7097 mL 3.5486 mL 7.0972 mL
10 mM 0.3549 mL 1.7743 mL 3.5486 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Dubiella C, et al. Sulfopin is a covalent inhibitor of Pin1 that blocks Myc-driven tumors in vivo. Nat Chem Biol. 2021;17(9):954-963.

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