LJH685 is a potent, ATP-competitive and selective RSK inhibitor, inhibits RSK1, 2, and 3 biochemical activities with IC₅₀s of 6, 5, 4 nM, respectively^[1].

IC50: 6 nM (RSK1), 5 nM (RSK1), 4 nM (RSK1)^[1]

LJH685 (0.01-100 μM; 72 hours) efficiently inhibits the growth of MDA-MB-231 and H358 cells in soft agar with EC₅₀s of 0.73 and 0.79 μM, respectively^[1].
LJH685 (0.1-10 μM; 4 hours) efficiently reduces phosphorylation of YB1 at submicromolar concentrations and causes nearly complete inhibition at higher concentrations^[1].

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381.42

C₂₂H₂₁F₂N₃O

1627710-50-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 31 mg/mL (81.28 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.62 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.62 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.62 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Aronchik I, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers. Mol Cancer Res. 2014 May;12(5):803-12.

  [2]. Davies AH, et al. Inhibition of RSK with the novel small-molecule inhibitor LJI308 overcomes chemoresistance by eliminating cancer stem cells. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):20570-7.

  [3]. Jain R, et al. Discovery of Potent and Selective RSK Inhibitors as Biological Probes. J Med Chem. 2015 Sep 10;58(17):6766-83.

  [4]. My-My Huynh, et al. RSK2: a promising therapeutic target for the treatment of triple-negative breast cancer. Expert Opin Ther Targets. 2020 Jan;24(1):1-5.