Mitapivat(Synonyms: AG-348)

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Mitapivat (Synonyms: AG-348) 纯度: 99.85%

Mitapivat (AG-348) 是一种有效的、具有口服活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其 AC50 为 20 nM。Mitapivat (AG-348) 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。Mitapivat (AG-348) 具有恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的潜力。

Mitapivat(Synonyms: AG-348)

Mitapivat Chemical Structure

CAS No. : 1260075-17-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045 In-stock
5 mg ￥950 In-stock
10 mg ￥1520 In-stock
50 mg ￥5350 In-stock
100 mg ￥8560 In-stock
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生物活性

Mitapivat (AG-348) is a potent, orally active, and allosteric activator of pyruvate kinase with an AC50 of 20 nM. Mitapivat (AG-348) increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes. Mitapivat (AG-348) has the potential for restoring the glycolytic pathway activity with PK deficiency[1][2].

IC50 & Target

pyruvate kinase[1]
Clinical Trial

分子量

450.55

Formula

C24H26N4O3S
CAS 号

1260075-17-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (73.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2195 mL 11.0975 mL 22.1951 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2195 mL 4.4390 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1098 mL 2.2195 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kung C, et al. AG-348 enhances pyruvate kinase activity in red blood cells from patients with pyruvate kinase deficiency. Blood. 2017;130(11):1347-1356.

    [2]. Rab MAE, et al. AG-348 (Mitapivat), an allosteric activator of red blood cell pyruvate kinase, increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes. Haematologica. 2021;106(1):238-249.

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