Indophagolin

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Indophagolin  纯度: 98.05%

Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。

Indophagolin

Indophagolin Chemical Structure

CAS No. : 1207660-00-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2881 In-stock
5 mg ￥2500 In-stock
10 mg ￥3750 In-stock
25 mg ￥7500 In-stock
50 mg ￥12000 In-stock
100 mg 询价

* Please select Quantity before adding items.

Indophagolin 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • GPCR/G Protein Compound Library
  • Membrane Transporter/Ion Channel Compound Library
  • Neuronal Signaling Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Autophagy Compound Library
  • Neurotransmitter Receptor Compound Library
  • Anti-Alzheimer’s Disease Compound Library
  • Anti-Parkinson’s Disease Compound Library
  • Neurodegenerative Disease-related Compound Library

生物活性

Indophagolin is a potent, indoline-containing autophagy inhibitor (IC50=140 nM). Indophagolin antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively. Indophagolin also antagonizes the Gq-protein-coupled P2Y4, P2Y6, and P2Y11 receptors (IC50s =3.4~15.4 μM). Indophagolin has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 (IC50=1.0 μM) and a moderate effect on receptors 5-HT1B, 5-HT2B, 5-HT4e, and 5-HT7[1].

IC50 & Target[1]

P2X1

2.4 μM (IC50)

P2X4

2.71 μM (IC50)

P2Y11

3.4 μM (IC50)

P2X3

3.49 μM (IC50)

P2Y4

4.89 μM (IC50)

P2Y6

15.4 μM (IC50)

Autophagy

140 nM (IC50)

5-HT6 Receptor

1.0 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Indophagolin (10 μM) inhibits autophagosome formation in MCF7 cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

523.75

Formula

C19H15BrClF3N2O3S
CAS 号

1207660-00-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (477.33 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9093 mL 9.5465 mL 19.0931 mL
5 mM 0.3819 mL 1.9093 mL 3.8186 mL
10 mM 0.1909 mL 0.9547 mL 1.9093 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献

  • [1]. Carnero Corrales MA, et al. Thermal proteome profiling identifies the membrane-bound purinergic receptor P2X4 as a target of the autophagy inhibitor indophagolin [published online ahead of print, 2021 Mar 9]. Cell Chem Biol. 2021;S2451-9456(21)00102-1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务