NTQ1062

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NTQ1062 

NTQ1062 (compound 22b) 是一种有效且具有口服活性的 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。

NTQ1062

NTQ1062 Chemical Structure

CAS No. : 2459489-66-6

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生物活性

NTQ1062 (compound 22b) is a potent and orally active Akt inhibitor with IC50s of 0.4 nM, 6.3 nM and 0.1 nM for Akt1, Akt2 and Akt3, respectively. NTQ1062 induces cell apoptosis and arrests the cell cycle at G0/G1 phase. NTQ1062 exhibits antiproliferation activity against various cancer cells. NTQ1062 exhibits potent antitumor efficacy in LNCap xenograft mouse model[1].

IC50 & Target[1]

Akt1

0.4 nM (IC50)

Akt2

6.3 nM (IC50)

Akt3

0.1 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

Pharmacokinetic Parameters of NTQ1062 in male Sprague-Dawley rats[1].

IV (5 mg/kg) IG (10 mg/kg)
Tmax (h) 2
t1/2 (ng/mL) 2.97 3.28
Cmax (ng/mL) 1691 705
AUC0-t (ng/mL·h) 1761 3877
AUC0-∞ (ng/mL·h) 1801 3891
VSS (L/kg) 7.76
F (%) 110

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分子量

483.01

Formula

C25H31ClN6O2
CAS 号

2459489-66-6
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Ma C, et al. Discovery of Clinical Candidate NTQ1062 as a Potent and Bioavailable Akt Inhibitor for the Treatment of Human Tumors. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8144-8168.

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