MK-0429(Synonyms: L-000845704)

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MK-0429 (Synonyms: L-000845704) 纯度: 99.84%

MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。

MK-0429(Synonyms: L-000845704)

MK-0429 Chemical Structure

CAS No. : 227963-15-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7500 In-stock
50 mg ￥22500 In-stock
100 mg ￥33500 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

MK-0429 (L-000845704) is an orally active, potent, selective and nonpeptide pan-integrin antagonist with IC50 values of 1.6 nM, 2.8 nM, 0.1 nM, 0.7 nM, 0.5 nM and 12.2 nM for αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively[1][2][3].

IC50 & Target[3]

αvβ1

1.6 nM (IC50, inhibition of fibronectin-binding )

αvβ3

2.8 nM (IC50, inhibition of vitronectin-binding)

αvβ5

0.1 nM (IC50, inhibition of vitronectin-binding)

αvβ6

0.7 nM (IC50, inhibition of LAP-binding)

αvβ8

0.5 nM (IC50, inhibition of LAP-binding)

α5β1

12.2 nM (IC50, inhibition of fibronectin-binding)

体内研究
(In Vivo)

MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: B6D2F1 hybrid female mice[2]
Dosage: 100 or 300 mg/kg
Administration: P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
Result: MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle[2].

分子量

439.51

Formula

C23H29N5O4
CAS 号

227963-15-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (227.53 mM; Need ultrasonic)

H2O : 2.78 mg/mL (6.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2753 mL 11.3763 mL 22.7526 mL
5 mM 0.4551 mL 2.2753 mL 4.5505 mL
10 mM 0.2275 mL 1.1376 mL 2.2753 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Hutchinson JH, et al. Nonpeptide alphavbeta3 antagonists. 8. In vitro and in vivo evaluation of a potent alphavbeta3 antagonist for the prevention and treatment of osteoporosis. J Med Chem. 2003 Oct 23;46(22):4790-8.

    [2]. Pickarski M, et al. Orally active αvβ3 integrin inhibitor MK-0429 reduces melanoma metastasis. Oncol Rep. 2015 Jun;33(6):2737-45.

    [3]. Xiaoyan Zhou, et al. An integrin antagonist (MK-0429) decreases proteinuria and renal fibrosis in the ZSF1 rat diabetic nephropathy model. Pharmacol Res Perspect. 2017 Oct;5(5):e00354.

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