(S,R,S)-AHPC hydrochloride(Synonyms: VH032-NH2 hydrochloride; VHL ligand 1 hydrochloride)

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(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Synonyms: VH032-NH2 hydrochloride; VHL ligand 1 hydrochloride) 纯度: 99.54%

(S,R,S)-AHPC hydrochloride 是一种基于 VH032 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解， IC50 为 1.11 μM。

(S,R,S)-AHPC hydrochloride(Synonyms: VH032-NH2 hydrochloride; VHL ligand 1 hydrochloride)

(S,R,S)-AHPC hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1448189-80-7

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生物活性

(S,R,S)-AHPC hydrochloride is the VH032-based VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein. (S,R,S)-AHPC hydrochloride can be connected to the ligand for protein (e.g., BCR-ABL1) by a linker to form PROTACs (e.g., GMB-475). GMB-475 induces the degradation of BCR-ABL1 with an IC50 of 1.11 μM in Ba/F3 cells[1].

IC50 & Target

VHL

 

分子量

467.02

Formula

C22H31ClN4O3S
CAS 号

1448189-80-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (535.31 mM; Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL (214.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1412 mL 10.7062 mL 21.4124 mL
5 mM 0.4282 mL 2.1412 mL 4.2825 mL
10 mM 0.2141 mL 1.0706 mL 2.1412 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 140 mg/mL (299.77 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Buckley DL, et al. HaloPROTACS: Use of Small Molecule PROTACs to Induce Degradation of HaloTag Fusion Proteins.ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1831-7.

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