Tapotoclax(Synonyms: AMG-176)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Tapotoclax (Synonyms: AMG-176) 纯度: 99.80%

Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值为 0.13 nM。

Tapotoclax(Synonyms: AMG-176)

Tapotoclax Chemical Structure

CAS No. : 1883727-34-1

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥6800 In-stock
5 mg ￥19500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Tapotoclax 相关产品

•相关化合物库:

  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Macrocyclic Compound Library

生物活性

Tapotoclax (AMG-176) is a potent, selective and orally active MCL-1 inhibitor, with a Ki of 0.13 nM[1][2].

IC50 & Target[1]

Mcl-1

0.13 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Tapotoclax is an inhibitor of induced myeloid leukemia cell differentiation protein MCL-1 (Ki=0.13 nM), with potential pro-apoptotic and antineoplastic activities. Upon administration, Tapotoclax binds to and inhibits the activity of MCL-1. This disrupts the formation of MCL-1/Bcl-2-like protein 11 (BCL2L11; BIM) complexes and induces apoptosis in tumor cells[1][2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

613.21

Formula

C33H41ClN2O5S
CAS 号

1883727-34-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (101.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6308 mL 8.1538 mL 16.3076 mL
5 mM 0.3262 mL 1.6308 mL 3.2615 mL
10 mM 0.1631 mL 0.8154 mL 1.6308 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2 mg/mL (3.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (3.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2 mg/mL (3.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (3.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 2 mg/mL (3.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (3.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Caenepeel S, et al. AMG 176, a Selective MCL1 Inhibitor, is Effective in Hematological Cancer Models Alone and in Combination with Established Therapies. Cancer Discov. 2018 Sep 25. pii: CD-18-0387.

    [2]. Garner TP, et al. Progress in targeting the BCL-2 family of proteins. Curr Opin Chem Biol. 2017 Aug;39:133-142.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务