ML364

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ML364  纯度: 99.94%

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。

ML364

ML364 Chemical Structure

CAS No. : 1991986-30-1

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1127 In-stock
1 mg ￥600 In-stock
5 mg ￥990 In-stock
10 mg ￥1650 In-stock
50 mg ￥7400 In-stock
100 mg ￥13500 In-stock
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生物活性

ML364 is a selective ubiquitin specific peptidase 2 (USP2) inhibitor (IC50=1.1 μM) with anti-proliferative activity, which direct binds to USP2 (Kd=5.2 μM), induces an increase in cellular cyclin D1 degradation and causes cell cycle arrest. ML364 increases the levels of mitochondrial ROS and decreases in the intracellular content of ATP[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1.1 μM (USP2)[1]
Kd: 5.2 μM (USP2)[1]
体外研究
(In Vitro)

ML364 (5-20 μM; 24-48 hours) inhibits LnCAP and MCF7 cells viability in a dose-dependent manner[1].
ML364 (10 μM; 2-24 hours) reduces cyclin D1 protein levels in a time-, dose-, and proteasome-dependent manner in HCT116 cells and Mino cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LnCAP, MCF7 cells
Concentration: 5, 10, 15, 20 μM
Incubation Time: 24, 48 hours
Result: LnCAP and MCF7 cells showed a decrease in cell viability in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCT116, Mino cells
Concentration: 2, 4, 8, 16, 24 hours
Incubation Time: 10 μM
Result: Reduced cyclin D1 protein levels in a time-, dose-, and proteasome-dependent manner in HCT116 cells and Mino cells.

分子量

517.54

Formula

C24H18F3N3O3S2
CAS 号

1991986-30-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 33 mg/mL (63.76 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9322 mL 9.6611 mL 19.3222 mL
5 mM 0.3864 mL 1.9322 mL 3.8644 mL
10 mM 0.1932 mL 0.9661 mL 1.9322 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 20 mg/mL (38.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Davis MI, et al. Small Molecule Inhibition of the Ubiquitin-specific Protease USP2 Accelerates cyclin D1 Degradation and Leads to Cell Cycle Arrest in Colorectal Cancer and Mantle Cell Lymphoma Models. J Biol Chem. 2016 Nov 18;291(47):24628-24640.

    [2]. Hashimoto M, et al. Inhibition of ubiquitin-specific protease 2 causes accumulation of reactive oxygen species, mitochondria dysfunction, and intracellular ATP decrement in C2C12 myoblasts. Physiol Rep. 2019 Jul;7(14):e14193.

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