Imaradenant(Synonyms: HTL1071; AZD4635)

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Imaradenant (Synonyms: HTL1071; AZD4635) 纯度: 99.54%

AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM，对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。

Imaradenant(Synonyms: HTL1071; AZD4635)

Imaradenant Chemical Structure

CAS No. : 1321514-06-0

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210 In-stock
5 mg ￥1100 In-stock
10 mg ￥1580 In-stock
25 mg ￥2500 In-stock
50 mg ￥3800 In-stock
100 mg ￥5880 In-stock
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生物活性

AZD4635 (HTL1071) is a potent, selective and orally active adenosine A2A receptor (A2AR) antagonist. AZD4635 binds to human A2AR with a Ki of 1.7 nM and shows >30-fold selectivity over other adenosine receptors[1].

IC50 & Target

Ki: 1.7 nM (A2AR)[1]
体外研究
(In Vitro)

In the presence of 0.1, 1 and 10 μM adenosine, the IC50s of AZD4635 for inhibition of cAMP production are 0.79, 10.0 and 142.9 nM, respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial

分子量

315.73

Formula

C15H11ClFN5
CAS 号

1321514-06-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (263.83 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1673 mL 15.8363 mL 31.6726 mL
5 mM 0.6335 mL 3.1673 mL 6.3345 mL
10 mM 0.3167 mL 1.5836 mL 3.1673 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Alexandra Borodovsky, et al. Abstract 5580: Preclinical pharmacodynamics and antitumor activity of AZD4635, a novel adenosine 2A receptor inhibitor that reverses adenosine mediated T cell suppression. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 5580.

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