JTE-013

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JTE-013  纯度: 99.57%

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合，IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

JTE-013

JTE-013 Chemical Structure

CAS No. : 383150-41-2

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生物活性

JTE-013 is a potent and specific S1P2 (Sphingosine-1-Phosphate 2; EDG-5) antagonist. JTE-013 inhibits the specific binding of radiolabeled S1P to human and rat S1P2 with IC50s of 17 nM and 22 nM, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 17 nM (S1P2 for human) and 22 nM (S1P2 for rat)[1]
体外研究
(In Vitro)

JTE-013 (50-200 μM; 1-3 days) reduced cell viability[1].
JTE-013 (10-1000 nM; 30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation[1].
JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P3 and does not antagonize S1P1 at concentrations up to 10 μM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SK-N-AS cells
Concentration: 50, 100, 150, 200 μM
Incubation Time: 1-3 days
Result: Reduced cell viability.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SK-N-AS cells
Concentration: 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 30 mins
Result: Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation.

体内研究
(In Vivo)

JTE-013 (gavage; 30 mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Gavage; daily for 14 consecutive days
Result: Reduced tumor size and tumor weight.

分子量

408.29

Formula

C17H19Cl2N7O
CAS 号

383150-41-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (244.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4492 mL 12.2462 mL 24.4924 mL
5 mM 0.4898 mL 2.4492 mL 4.8985 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2246 mL 2.4492 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Li MH, et al. Antitumor Activity of a Novel Sphingosine-1-Phosphate 2 Antagonist, AB1, in Neuroblastoma. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):261-8.

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