Indisulam(Synonyms: E 7070)

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Indisulam (Synonyms: E 7070) 纯度: 99.55%

Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。

Indisulam(Synonyms: E 7070)

Indisulam Chemical Structure

CAS No. : 165668-41-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770 In-stock
5 mg ￥700 In-stock
10 mg ￥1000 In-stock
25 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥2500 In-stock
100 mg   询价  
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生物活性

Indisulam (E 7070) is a carbonic anhydrase inhibitor with anticancer activity. Indisulam (E 7070) is a sulfonamide agent that targets the G1 phase of the cell cycle. Indisulam (E 7070) causes a blockade in the G1/S transition through inhibition of the activation of both CDK2 and cyclin E. Indisulam (E 7070) targets splicing by inducing RBM39 degradation via recruitment to DCAF15[1][2].

IC50 & Target

Carbonic anhydrase[1].
体外研究
(In Vitro)

Indisulam (E7070, 0-50 μg/mL, 12-48 h) causes cell cycle perturbation in the G1 phase in a time- and dose-dependent manner, potentially leading to cell death[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: P388 murine leukaemia cells.
Concentration: 0-50 μg/mL.
Incubation Time: 12-48 h.
Result: Accumulated P388 cells in the G1 phase.

体内研究
(In Vivo)

Indisulam (E7070, 12.5, 25, 50 (100) mg/kg) shows an antitumour spectrum in human cancer models[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c nu/nu mice aged 7 weeks (HCT116 colon, LX-1 lung, SW620 colon, HCT115 colon, PC-9 lung, DLD-1 colon and WiDr colon models)[1].
Dosage: 12.5, 25, 50 (100) mg/kg.
Administration: IV daily for 4 days.
Result: Exhibited anti-tumor activity.

Clinical Trial

分子量

385.85

Formula

C14H12ClN3O4S2
CAS 号

165668-41-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (259.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5917 mL 12.9584 mL 25.9168 mL
5 mM 0.5183 mL 2.5917 mL 5.1834 mL
10 mM 0.2592 mL 1.2958 mL 2.5917 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Ozawa Y, et al. E7070, a novel sulphonamide agent with potent antitumour activity in vitro and in vivo. Eur J Cancer. 2001 Nov;37(17):2275-82.

    [2]. Abbate F, et al. Carbonic anhydrase inhibitors: E7070, a sulfonamide anticancer agent, potently inhibits cytosolic isozymes I and II, and transmembrane, tumor-associated isozyme IX. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):217-23.

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