Bicalutamide(Synonyms: 比卡鲁胺)

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Bicalutamide (Synonyms: 比卡鲁胺) 纯度: 99.62%

Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

Bicalutamide(Synonyms: 比卡鲁胺)

Bicalutamide Chemical Structure

CAS No. : 90357-06-5

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550 In-stock
50 mg ￥500 In-stock
100 mg ￥750 In-stock
200 mg ￥1100 In-stock
500 mg ￥2100 In-stock
1 g ￥3300 In-stock
5 g ￥9900 In-stock
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生物活性

Bicalutamide is an orally active non-steroidal androgen receptor (AR) antagonist. Bicalutamide can be used for the research of prostate cancer[1].

IC50 & Target

Androgen receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

Bicalutamide competes with androgens for binding AR in in a whole-cell binding-assay (LNCaP/AR(cs) cells), with an IC50 of 160 nM[1].
Bicalutamide induces proliferation of VCaP cells in a dose-dependent manner, whereas partially antagonizes the effects of R1881 (synthetic androgen)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Bicalutamide (10 mg/kg; i.g.; daily; for 28 days) exhibits anti-tumor activity in prostate cancer mice model[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Castrate male mice, bearing LNCaP/AR(cs) xenograft tumors[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, for 28 days
Result: Inhibited tumors growth.

Clinical Trial

分子量

430.37

Formula

C18H14F4N2O4S
CAS 号

90357-06-5
中文名称

比卡鲁胺
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (116.18 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3236 mL 11.6179 mL 23.2358 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3236 mL 4.6472 mL
10 mM 0.2324 mL 1.1618 mL 2.3236 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Nicola J. Clegg,1 John Wongvipat,1,2 Jim Joseph, ARN-509: a novel anti-androgen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 March 15; 72(6): 1494-1503.

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