MYCi975(Synonyms: NUCC-0200975)

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MYCi975 (Synonyms: NUCC-0200975) 纯度: 99.19%

MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂，它破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性，增加肿瘤免疫细胞浸润，增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。

MYCi975(Synonyms: NUCC-0200975)

MYCi975 Chemical Structure

CAS No. : 2289691-01-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4320 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5700 In-stock
50 mg 询价
100 mg 询价

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生物活性

MYCi975 (NUCC-0200975) is an orally active MYC inhibitor, which disrupts MYC/MAX interaction, promotes MYC T58 phosphorylation and MYC degradation, and impairs MYC driven gene expression. MYCi975 (NUCC-0200975) exhibits potent anti-tumor efficacy with good tolerability, increases tumor immune cell infiltration, and sensitizes tumors to anti-PD1 immunotherapy[1].

IC50 & Target

MYC[1]
体外研究
(In Vitro)

MYCi975 (3 days) inhibits P493-6, MV411, and SK-N-B2 cells viability in an MYC-dependent manner with IC50s of 3.7, 3.9, 6.4 μM, respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

MYCi975 exhibits excellent pharmacokinetic profiles following p.o., i.p., or i.v. administration. The half-lives observed are 7 and 12 hours when dosed at 100 and 250 mg/kg p.o., respectively. The Cmax values attained are 41,533 ng/mL (74 μM) and 54,000 ng/mL (96 μM), respectively[1].
MYCi975 significantly inhibits tumor growth and increases survival in the MycCaP allograft model with animals tolerating a 100 mg/kg/day i.p. dosing for 14 days[1].

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分子量

561.30

Formula

C25H16Cl2F6N2O2
CAS 号

2289691-01-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL (445.39 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7816 mL 8.9079 mL 17.8158 mL
5 mM 0.3563 mL 1.7816 mL 3.5632 mL
10 mM 0.1782 mL 0.8908 mL 1.7816 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15.

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