Endoxifen E-isomer hydrochloride(Synonyms: E-Endoxifen hydrochloride)

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Endoxifen E-isomer hydrochloride (Synonyms: E-Endoxifen hydrochloride) 纯度: 98.20%

Endoxifen E-isomer hydrochloride (E-Endoxifen hydrochloride) 是 Endoxifen 的 E-异构体,是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer hydrochloride 具有抗雌激素作用。

Endoxifen E-isomer hydrochloride(Synonyms: E-Endoxifen hydrochloride)

Endoxifen E-isomer hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1197194-61-8

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2345 询问价格 & 货期
1 mg ¥650 询问价格 & 货期
5 mg ¥2600 询问价格 & 货期
10 mg ¥3800 询问价格 & 货期

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生物活性

Endoxifen E-isomer hydrochloride (E-Endoxifen hydrochloride), an E-isomer of Endoxifen, is an impurity in Endoxifen Z-isomer drug substance. Endoxifen E-isomer hydrochloride exhibits antiestrogenic effects[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Endoxifen E-isomer (1-1000 nM; 12 h) inhibits PGR gene expression in E2-induced MCF-7 cells[2].

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分子量

409.95

Formula

C25H28ClNO2

CAS 号

1197194-61-8

中文名称

E-因多昔芬盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL (73.18 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4393 mL 12.1966 mL 24.3932 mL
5 mM 0.4879 mL 2.4393 mL 4.8786 mL
10 mM 0.2439 mL 1.2197 mL 2.4393 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Elkins P, et, al. Characterization of the isomeric configuration and impurities of (Z)-endoxifen by 2D NMR, high resolution LC⬜MS, and quantitative HPLC analysis. J Pharm Biomed Anal. 2014 Jan;88:174-9.

    [2]. Zheng Y, et, al. Elimination of antiestrogenic effects of active tamoxifen metabolites by glucuronidation. Drug Metab Dispos. 2007 Oct;35(10):1942-8.

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