PDGFRα kinase inhibitor 1

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PDGFRα kinase inhibitor 1  纯度: 99.90%

PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。

PDGFRα kinase inhibitor 1

PDGFRα kinase inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 2209053-93-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4520 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
25 mg ￥9900 In-stock
50 mg ￥16500 In-stock
100 mg ￥25000 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

PDGFRα kinase inhibitor 1 is a highly selective type II PDGFRα kinase inhibitor with IC50s of 132 nM and 6115 nM for PDGFRα and PDGFRβ, respectively[1].

IC50 & Target[1]

PDGFRα

132 nM (IC50)

PDGFRβ

6115 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PDGFRα kinase inhibitor 1 (CHMFL-PDGFR-159, Compound 15i) exhibits weak inhibition to DDR1 kinase (IC50: 2462±126 nM)[1].

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分子量

586.69

Formula

C34H34N8O2
CAS 号

2209053-93-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 260 mg/mL (443.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7045 mL 8.5224 mL 17.0448 mL
5 mM 0.3409 mL 1.7045 mL 3.4090 mL
10 mM 0.1704 mL 0.8522 mL 1.7045 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wang Q, et al. Discovery of 4-((N-(2-(dimethylamino)ethyl)acrylamido)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamide (CHMFL-PDGFR-159) as a highly selective type II PDGFRα kinase inhibitor for PDGFRα driving chronic eosinophilic leukemia. Eur J Med Chem. 2018 Apr 25;150:366-384.

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