SM-1295

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SM-1295  纯度: 98.71%

SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂,其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。

SM-1295

SM-1295 Chemical Structure

CAS No. : 1562375-46-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥8200 In-stock
10 mg ¥13200 In-stock
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生物活性

SM-1295 is an inhibitor of apoptosis protein (IAP) antagonist, with Kd values of 3077 nM, 3.2 nM and 9.5 nM for XIAP-BIR3, c-IAP1-BIR3 and c-IAP2-BIR3, respectively[1][2].

IC50 & Target

Kd: 3077 nM (XIAP-BIR3), 3.2 nM (c-IAP1-BIR3), 9.5 nM (c-IAP2-BIR3)[2].

体外研究
(In Vitro)

SM-1295 (compound 5) binds to both cIAP1 and cIAP2 proteins with Ki values of <10 nm and displays a selectivity of>900-fold for cIAP1 over XIAP[1].
SM-1295 (compound 5) exhibits an IC50 of 46 nM in MDA-MB-231[1].

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分子量

598.53

Formula

C29H36BrN5O4

CAS 号

1562375-46-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 310 mg/mL (517.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6708 mL 8.3538 mL 16.7076 mL
5 mM 0.3342 mL 1.6708 mL 3.3415 mL
10 mM 0.1671 mL 0.8354 mL 1.6708 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 7.75 mg/mL (12.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.75 mg/mL (12.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 77.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 7.75 mg/mL (12.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.75 mg/mL (12.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 77.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Haiying Sun, et al. Potent and Selective Small-Molecule Inhibitors of cIAP1/2 Proteins Reveal That the Binding of Smac Mimetics to XIAP BIR3 Is Not Required for Their Effective Induction of Cell Death in Tumor Cells. ACS Chem Biol. 2014 Apr 18;9(4):994-1002.

    [2]. Hui Cong, et al. Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP) Antagonists in Anticancer Agent Discovery: Current Status and Perspectives. J Med Chem. 2019 Jun 27;62(12):5750-5772.

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