HSD1590

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HSD1590  纯度: 99.33%

HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

HSD1590

HSD1590 Chemical Structure

CAS No. : 2379279-96-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950 In-stock
5 mg ￥4500 In-stock
10 mg ￥7500 In-stock
50 mg ￥21000 In-stock
100 mg ￥32000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

HSD1590 is potent ROCK inhibitor, with IC50s of 1.22 and 0.51 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. HSD1590 exhibits single digit nanomolar binding to ROCK (Kds<2 nm). hsd1590 displays low cytotoxicity[1].

IC50 & Target[1]

ROCK1

1.22 nM (IC50)

ROCK2

0.51 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

HSD1590 (0.5-1 µM; 24 hours) exhibits an impressive attenuation in migration[1].
HSD1590 (0.5-10 µM; 12-24 horus) shows that the excellent migration inhibition observed is not due to cell death, but inhibition of live cell migration[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-23 cells
Concentration: 0.5-10 µM
Incubation Time: 12-24 hours
Result: Exhibited approximately 80% viability at 12 hours and yielded an overall viability of 63% at 24 h.

分子量

359.19

Formula

C20H18BN3O3
CAS 号

2379279-96-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (278.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7840 mL 13.9202 mL 27.8404 mL
5 mM 0.5568 mL 2.7840 mL 5.5681 mL
10 mM 0.2784 mL 1.3920 mL 2.7840 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (17.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (17.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (17.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (17.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (17.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (17.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Dayal N, et al. Potently inhibiting cancer cell migration with novel 3H-pyrazolo[4,3-f]quinoline boronic acid ROCK inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Oct 15;180:449-456.

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