CK2/ERK8-IN-1 | whatman (沃特曼)

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CK2/ERK8-IN-1 纯度: ≥99.0%

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (K_i 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC₅₀ 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，K_i 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1085822-09-8

规格	价格	是否有货
Free Sample (0.1-0.5 mg)		Apply now
10 mM * 1 mL in DMSO	￥880	In-stock
10 mg	￥800	In-stock
50 mg	￥3500	In-stock
100 mg	￥6500	In-stock
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生物活性

CK2/ERK8-IN-1 is a dual casein kinase 2 (CK2) (K_i of 0.25 µM) and ERK8 (MAPK15, ERK7) inhibitor with IC₅₀s of 0.50 μM. CK2/ERK8-IN-1 also binds to PIM1, HIPK2 (homeodomain-interacting protein kinase 2), and DYRK1A with K_is of 8.65 µM, 15.25 µM, and 11.9 µM, respectively. CK2/ERK8-IN-1 has pro-apoptotic efficacy^[1].

IC₅₀ & Target

CK2

0.5 μM (IC₅₀)

CK2

0.25 μM (Ki)

ERK8

0.5 μM (IC₅₀)

PIM1

8.65 μM (Ki)

HIPK2

15.25 μM (Ki)

DYRK1A

11.9 μM (Ki)

Apoptosis

体外研究
(In Vitro)

CK2/ERK8-IN-1 (Compound K66; 0-50 µM; 24 hours; Jurkat cells) treatment displays cytotoxic activity in Jurkat cells^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Jurkat cells
Concentration:	0-50 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited cell growth in a dose-dependent manner.

分子量

534.82

Formula

C₁₁H₉Br₄N₃O₂

CAS 号

1085822-09-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (31.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8698 mL	9.3489 mL	18.6979 mL
5 mM	0.3740 mL	1.8698 mL	3.7396 mL
10 mM	0.1870 mL	0.9349 mL	1.8698 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: 1.67 mg/mL (3.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 1.67 mg/mL (3.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Pagano MA, et al. The selectivity of inhibitors of protein kinase CK2: an update. Biochem J. 2008 Nov 1;415(3):353-65.

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