Propargyl-PEG2-amine(Synonyms: 2-(2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙氧基)乙胺)

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Propargyl-PEG2-amine (Synonyms: 2-(2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙氧基)乙胺) 纯度: ≥98.0%

Propargyl-PEG2-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。

Propargyl-PEG2-amine(Synonyms: 2-(2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙氧基)乙胺)

Propargyl-PEG2-amine Chemical Structure

CAS No. : 944561-44-8

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ￥1000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Propargyl-PEG2-amine is a non-cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). Propargyl-PEG2-amine is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs[1][2].

IC50 & Target

Non-cleavable

 

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.

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分子量

143.18

Formula

C7H13NO2
CAS 号

944561-44-8
中文名称

2-(2-(丙-2-炔-1-基氧基)乙氧基)乙胺
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (698.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.9842 mL 34.9211 mL 69.8422 mL
5 mM 1.3968 mL 6.9842 mL 13.9684 mL
10 mM 0.6984 mL 3.4921 mL 6.9842 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Changchun Wang, et al. A kind of antibody coupling matter and its construction method containing boron ester units polymer. CN108721642A.

    [2]. Guangrong Zheng, et al. Bcl-2 proteins degraders for cancer treatment. WO2019144117A1.

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