(S)-IDO1-IN-5

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(S)-IDO1-IN-5  纯度: 99.19%

(S)-IDO1-IN-5 (Example 1B) 是一种有活性的 IDO1-IN-5 的 S 型同分异构体，与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。

(S)-IDO1-IN-5

(S)-IDO1-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 2166616-76-6

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生物活性

(S)-IDO1-IN-5 (Example 1B) is an active S-isomer of IDO1-IN-5. (S)-IDO1-IN-5 binds to IDOL with an IC50 value less than 1.5 µΜ[1]. IDO1-IN-5 is a potent, selective and brain penetrated inhibitor of Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) activity, binds to apo-IDO1 lacking heme rather than mature heme-bound IDO1[2].

分子量

396.45

Formula

C23H25FN2O3
CAS 号

2166616-76-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 300 mg/mL (756.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5224 mL 12.6119 mL 25.2239 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0448 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (18.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (18.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (18.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (18.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (18.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (18.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Jolie Anne Bastian, et al. 1-tetrahydropyranylcarbonyl-2,3-dihydro-1h-indole compounds for treating cancer. WO2017213919A1.

    [2]. Frank C. Dorsey, et al. Abstract 5245: Identification and characterization of the IDO1 inhibitor LY3381916. Cancer Research. 2018, 78(13).

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