GSK 525768A

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GSK 525768A  纯度: 99.62%

GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。

GSK 525768A

GSK 525768A Chemical Structure

CAS No. : 1260530-25-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3036 In-stock
2 mg ¥2170 In-stock
5 mg ¥3255 In-stock
10 mg ¥5254 In-stock
50 mg ¥14341 In-stock
100 mg ¥21000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

GSK 525768A is the inactive enantiomer of GSK525762A. GSK 525768A has no activity towards BET.

体外研究
(In Vitro)

GSK 525768A has no activity towards BET[1]. GSK 525768A (GSK525768A) is the (R)-enantiomer of GSK525762A. GSK525762A is shown to regulate levels of the high-density lipid protein apolipoprotein A1 (APOA1) in assays monitoring APOA1 release in liver cells, whereas the (R)-enantiomer (GSK 525768A) has no effect. GSK 525768A directly engages the protein module by forming hydrogen bonds with the conserved asparagine residue in a way that mimics the binding mode of acetylated lysine; this usually results in the binding of the inhibitor deeper within the acetylated lysine binding site but without displacing the conserved water molecules that are present at the bottom of the acetyl-lysine binding cavity[2].

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分子量

423.90

Formula

C22H22ClN5O2

CAS 号

1260530-25-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (235.90 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3590 mL 11.7952 mL 23.5905 mL
5 mM 0.4718 mL 2.3590 mL 4.7181 mL
10 mM 0.2359 mL 1.1795 mL 2.3590 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1119-23.

    [2]. Filippakopoulos P, et al. Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation. Nat Rev Drug Discov. 2014 May;13(5):337-56.

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