RS-25344 hydrochloride

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RS-25344 hydrochloride  纯度: 99.50%

RS-25344 hydrochloride 是一种选择性 cAMP-磷酸二酯酶 4 (PDE IV ) 抑制剂,在人淋巴细胞中的 IC50 为 0.28 nM,对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用,IC50 分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。RS-25344 hydrochloride 具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤作用。

RS-25344 hydrochloride

RS-25344 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 152815-28-6

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1000 In-stock
10 mg ¥1600 In-stock
25 mg ¥3500 In-stock
50 mg ¥5500 In-stock
100 mg ¥9500 In-stock
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生物活性

RS-25344 hydrochloride is a selective cAMP-phosphodiesterase 4 (PDE 4; PDE IV) inhibitor with an IC50 of 0.28 nM in human lymphocytes. RS-25344 hydrochloride has only weak inhibitory effects on PDE I, II, III (IC50 of >100 μM, 160 μM, 330 μM, respectively). RS-25344 hydrochloride has anti-inflammatory, memory- and cognition enhancing, and antineoplastic effects[1][2].

IC50 & Target[1]

PDE Ⅳ

0.28 nM (IC50)

PDE Ⅰ

>100 μM (IC50)

PDE Ⅱ

160 μM (IC50)

PDE Ⅲ

330 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

RS-25344 hydrochloride (0-10 μM) is a potent inhibitor of sperm PDE activity, with an effective concentration of 0.3 nM and reaching maximum inhibition in the range of 100 nM[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

RS-25344 hydrochloride (5 mg/kg; i.p.; twice daily for 72 h) results in significant increases in stomach weights in wild type C57BL/6 mice[3].
RS-25344 hydrochloride (1 mg/kg; i.p.; 30 min prior to food bolus) increases gastric retention in mice[3].

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分子量

411.80

Formula

C19H14ClN5O4

CAS 号

152815-28-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (202.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4284 mL 12.1418 mL 24.2836 mL
5 mM 0.4857 mL 2.4284 mL 4.8567 mL
10 mM 0.2428 mL 1.2142 mL 2.4284 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. T Kaneko, et al. Elevated intracellular cyclic AMP inhibits chemotaxis in human eosinophils. Cell Signal. 1995 Jul;7(5):527-34.

    [2]. J D Fisch, et al. Enhancement of motility and acrosome reaction in human spermatozoa: differential activation by type-specific phosphodiesterase inhibitors. Hum Reprod. 1998 May;13(5):1248-54.

    [3]. Will McDonough, et al. PAN-selective inhibition of cAMP-phosphodiesterase 4 (PDE4) induces gastroparesis in mice. FASEB J. 2020 Sep;34(9):12533-12548.

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