(+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) is a reversible inhibitor of vesicular monoamine transporter 2 (VMAT-2), inhibits transport by VMAT2 with 10-fold greater potency than transport by VMAT1. target: VMAT-2 In vitro: (+)-Tetrabenazine inhibit the activity of the transporter but appear to interact differently with the protein. [2] (+)-Tetrabenazine inhibits reserpine binding to the transporter, suggesting that the sites may interact in an allosteric manner. [1] In vivo: 0.9% saline (80%) and dimethylsulfoxide (DMSO) (20%). (+)-Tetrabenazine blocks dopamine (DA) storage and depletes striatal DA; (+)-Tetrabenazine was shown to induce tremulous jaw movements (TJMs) in rats and mice. The reference dose for administration is 2.0 mg/kg.[2]

317.42

C₁₉H₂₇NO₃

1026016-83-0

(+)-丁苯那嗪；(+)-丁苯喹嗪；(+)-特苯那嗪；(+)-四苯喹嗪

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL (52.52 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Podurgiel SJ et al. The MAO-B inhibitor deprenyl reduces the oral tremor and the dopamine depletion induced by the VMAT-2 inhibitor tetrabenazine. Behav Brain Res. 2016 Feb 1;298(Pt B):188-91.

  [2]. Peter D et al. Chimeric vesicular monoamine transporters identify structural domains that influence substrate affinity and sensitivity to tetrabenazine. J Biol Chem. 1996 Feb 9;271(6):2979-86.