FR054

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

FR054  纯度: ≥95.0%

FR054 是 HBO 酶 PGM3 的抑制剂，具有明显的抗乳腺癌活性。

FR054

FR054 Chemical Structure

CAS No. : 35954-65-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥500 In-stock
10 mg ￥750 In-stock
50 mg ￥1600 In-stock
100 mg ￥2500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

FR054 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library
  • Anti-Breast Cancer Compound Library

生物活性

FR054 is an inhibitor of the HBP enzyme PGM3, with a remarkable anti-breast cancer effect[1].

体外研究
(In Vitro)

FR054 (0.5-1 mM, 24-48 h) induces an early proliferation arrest followed by a marked cell death increase in breast cancer cells and induces apoptosis. The effect of FR054 occurs through PGM3 inhibition instead of other off-target effects[1].
FR054 (250 μM, 24 h) treatment efficiently affects both N- and O-glycosylation levels in MDA-MB-231 cells[1].
FR054 induces endoplasmic reticulum (ER) stress and a ROS-dependent apoptotic cell death[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells.
Concentration: 0.5-1 mM.
Incubation Time: 48 h.
Result: Reduced viability and a significant increase of the apoptosis as compared to the control clone.

体内研究
(In Vivo)

FR054 (1000 mg/kg, ip) suppresses cancer growth in MDA-MB-231 xenograft mice[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice were subcutaneously injected with MDA-MB-231 cells[1].
Dosage: 1000 mg/kg.
Administration: IP, single or fractionated dose (twice a day 500 mg/kg/dose).
Result: Appears to have an in vivo antitumor efficacy that is higher when administered twice a day compared to single administration.

分子量

329.30

Formula

C14H19NO8
CAS 号

35954-65-5
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (303.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0367 mL 15.1837 mL 30.3674 mL
5 mM 0.6073 mL 3.0367 mL 6.0735 mL
10 mM 0.3037 mL 1.5184 mL 3.0367 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Francesca Ricciardiello, et al. Inhibition of the Hexosamine Biosynthetic Pathway by targeting PGM3 causes breast cancer growth arrest and apoptosis. Cell Death Dis. 2018 Mar 7;9(3):377.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务