CRT0273750

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CRT0273750  纯度: 98.72%

CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。

CRT0273750

CRT0273750 Chemical Structure

CAS No. : 1979939-16-6

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1500 In-stock
10 mg ￥2400 In-stock
25 mg ￥5400 In-stock
50 mg ￥9200 In-stock
100 mg ￥16000 In-stock
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生物活性

CRT0273750 is an autotaxin (ATX) inhibitor and modulates LPA levels in plasm (IC50 = 0.014 μM). CRT0273750 can be used in ATX/LPA-dependent models of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 0.014 μM (plasma CRA)
体外研究
(In Vitro)

CRT0273750 shows high potency in both the biochemical (IC50 = 0.01 μM) and plasma choline release assay(IC50 = 0.014 μM)[1].
CRT0273750 is also shown to inhibit the migration of 4T1 cells with an EC50 of 0.025μM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

CRT0273750 (1 mg/kg; i.v.)has a moderate blood clearance, with value of 41 mL/min/kg[1].
CRT0273750 (10 mg/kg; oral administration) treatment shows the Cmax, AUC and t1/2 values of 3.8 µM, 3.2 µM.h and 1.4 h, respectively[1].
CRT0273750 (10, 30 and 100 mg/kg; oral administration) shows a proportional increase[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 mice[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: I.v.
Result: Had a moderate blood clearance.
Animal Model: Balb-c nu/nu mice[1]
Dosage: 10, 30 and 100 mg/kg
Administration: Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmaxs were 3.8, 10.9 and 18.1 µM, respectively.
The AUCs were 3.2, 15.2 and 59.3 µM.h, respectively.
The t1/2s were 1.4, 0.9 and 1.3 h, respectively.

分子量

502.92

Formula

C25H22ClF3N4O2
CAS 号

1979939-16-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (497.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9884 mL 9.9419 mL 19.8839 mL
5 mM 0.3977 mL 1.9884 mL 3.9768 mL
10 mM 0.1988 mL 0.9942 mL 1.9884 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Shah P, et al. Discovery of potent inhibitors of the lysophospholipase autotaxin. Bioorg Med Chem Lett. 2016;26(22):5403-5410.

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