MB710

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MB710  纯度: 98.09%

MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。

MB710

MB710 Chemical Structure

CAS No. : 2230044-57-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥6000 In-stock
10 mg ￥10500 In-stock
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生物活性

MB710, an aminobenzothiazole derivative, is a stabilizer of oncogenic p53 mutation Y220C. MB710 binds tightly to the Y220C pocket and stabilizes p53-Y220C, with a Kd of 4.1 μM. MB710 shows anticancer activity in p53-Y220C cell lines[1].

IC50 & Target

Kd: 4 μM (p53-Y220C)
体外研究
(In Vitro)

MB710 (0-200 μM; 72 hours) shows relatively low toxicity against all cell lines tested at concentrations up to 60 μM, while showing initial selective viability reduction at higher concentrations[1].
MB710 (72 hours) treats cancer cell lines NUGC3, NUGC4, WI38 and SW1088, with IC50s of 90, 120, >120, >120 μM, respectively[1].
MB710 (0-120 μM; 72 hours; HUH-7 cells) shows stronger cytotoxic effects in presence of p53-Y220C[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NUGC3 (mutant p53 Y220C), HUH-7 (mutant p53 Y220C), NUGC4 (p53 WT), HUH-6 cells (p53 WT)
Concentration: 0-200 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed relatively low toxicity against all cell lines tested at concentrations up to 60 μM. NUGC3 was the most sensitive cell line.

分子量

457.29

Formula

C16H16IN3O3S
CAS 号

2230044-57-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (54.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1868 mL 10.9340 mL 21.8680 mL
5 mM 0.4374 mL 2.1868 mL 4.3736 mL
10 mM 0.2187 mL 1.0934 mL 2.1868 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (2.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (2.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Baud MGJ, et al. Aminobenzothiazole derivatives stabilize the thermolabile p53 cancer mutant Y220C and show anticancer activity in p53-Y220C cell lines. Eur J Med Chem. 2018;152:101-114.

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