PACMA 31

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PACMA 31  纯度: ≥99.0%

PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。

PACMA 31

PACMA 31 Chemical Structure

CAS No. : 1401089-31-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2750 In-stock
5 mg ￥2500 In-stock
10 mg   询价  
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生物活性

PACMA 31 is an irreversible, orally active protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor with an IC50 of 10 μM. PACMA 31 forms a covalent bond with the active site cysteines of PDI. PACMA 31 shows tumor targeting ability and significantly suppresses ovarian tumor growth without causing toxicity to normal tissues[1].

IC50 & Target

IC50: 10 μM (protein disulfide isomerase)[1]
体外研究
(In Vitro)

PACMA 31 (0-10 μM; 24 hours) significantly inhibits colony formation in OVCAR-8 cells in a dose-dependent manner[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

PACMA 31 (20-200 mg/kg; i.p.; daily for 62 days) suppresses tumor growth in human ovarian cancer mouse xenografts [1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic mice (bearing OVCAR-8 cells)[1]
Dosage: 20-200 mg/kg
Administration: I.p., per day for the first 3 wk with 5-d on and 2-d off treatment cycles, and dose was escalated to 40 mg/kg per day for the next 7 d; p.o., the initial dose of 20 mg/kg per day was gradually increased by 20 mg/kg per day with each dose for 3 d before it was orally dosed at 200 mg/kg per day for an additional 32 d, increasing the dose from 20 to 200 mg/kg
Result: Compared with the control group, i.p. or per os administration of PACMA 31 significantly inhibited tumor growth by 85% and 65% at day 62, respectively.

分子量

430.47

Formula

C21H22N2O6S
CAS 号

1401089-31-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (232.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3230 mL 11.6152 mL 23.2304 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3230 mL 4.6461 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1615 mL 2.3230 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Xu S, et al. Discovery of an orally active small-molecule irreversible inhibitor of protein disulfide isomerase for ovarian cancer treatment. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012;109(40):16348-16353.

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