L-Homopropargylglycine

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L-Homopropargylglycine  纯度: ≥98.0%

L-Homopropargylglycine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。L-Homopropargylglycine 是蛋氨酸的氨基酸类似物,含有炔烃部分,可与含 Alexa Fluor 的叠氮化物发生经典的点击化学反应。

L-Homopropargylglycine

L-Homopropargylglycine Chemical Structure

CAS No. : 98891-36-2

规格 价格 是否有货
5 mg ¥900 询问价格 & 货期
10 mg ¥1600 询问价格 & 货期
25 mg ¥2800 询问价格 & 货期

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L-Homopropargylglycine 的其他形式现货产品:

L-Homopropargylglycine hydrochloride

生物活性

L-Homopropargylglycine is an alkyl chain-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs. L-homopropargylglycine is an amino acid analog of methionine containing an alkyne moiety that can undergo a classic click chemical reaction with azide containing Alexa Fluor[1][2].

IC50 & Target

Alkyl-Chain

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

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分子量

127.14

Formula

C6H9NO2

CAS 号

98891-36-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (1966.34 mM; Need ultrasonic)

H2O : 125 mg/mL (983.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.8653 mL 39.3267 mL 78.6535 mL
5 mM 1.5731 mL 7.8653 mL 15.7307 mL
10 mM 0.7865 mL 3.9327 mL 7.8653 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (16.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (16.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (16.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (16.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (16.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (16.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

    [2]. Shen Y, et al. Protocol for visualizing newly synthesized proteins in primary mouse hepatocytes. STAR Protoc. 2021;2(3):100616. Published 2021 Jun 17.

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