D-Cl-amidine hydrochloride is a potent and highly selective PAD1 inhibitor. D-Cl-amidine is well-torelated with no significant toxicity^[1].

D-Cl-amidine (200-400 μM) is effective in significantly decreasing cell viability in MDA-MB-231 cells^[1].
D-Cl-amidine increase caspase 3 activity, indicating that inhibition of PAD1 leads to an increase in apoptosis^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

D-Cl-amidine, administered by iv at a dose of 2.5 mg/kg, is still detected after 2 h in serum at a concentration of ~21 nM and at 4 h at ~10 nM. D-Cl-amidine is still observed in the blood serum at a concentration of ∼10 nM at 4 h when administered by ip at a dose of 10 mg/kg^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

347.24

C₁₄H₂₀Cl₂N₄O₂

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

In Vitro: 

DMSO : 80 mg/mL (230.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : 16.67 mg/mL (48.01 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (7.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Bicker KL, et al. D-amino acid based protein arginine deiminase inhibitors: Synthesis, pharmacokinetics, and in cellulo efficacy. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 26;3(12):1081-1085.