PROTAC ERα Degrader-1 | whatman (沃特曼)

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PROTAC ERα Degrader-1 纯度: 95.37%

PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

PROTAC ERα Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2417369-94-7

规格	价格	是否有货
2 mg	￥8500	In-stock
5 mg	￥15000	In-stock
10 mg	￥25000	In-stock
50 mg		询价
100 mg		询价

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生物活性

PROTAC ERα Degrader-1 comprises an ubiquitin E3 ligase binding group, a linker and a protein binding group. PROTAC ERα Degrader-1 extracts from patent WO2017201449A1, compound P1. PROTAC ERα Degrader-1 is an estrogen receptor-alpha (ERα) degrader.

IC₅₀ & Target

Estrogen receptor-alpha (ERα)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Treatment of the HER2 expressing cells with the PROTAC ERα Degrader-1 (without Ab; compound P1) results in a decreased estrogen receptor-alpha (ERα) levels^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1120.29

Formula

C₆₆H₆₉N₇O₁₀

CAS 号

2417369-94-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (178.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.8926 mL	4.4631 mL	8.9263 mL
5 mM	0.1785 mL	0.8926 mL	1.7853 mL
10 mM	0.0893 mL	0.4463 mL	0.8926 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 5 mg/mL (4.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (4.46 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 5 mg/mL (4.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (4.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

Kinase Assay ^[1]	Synthesis of a PROTAC: i. Attachment of a Linker (L2) to an E3 Ligase Binding Group (E3LB). ii. Attachment of a protein binding moiety (PB) to an E3LB via a Linker (L2)^[1]. 上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Thomas Pillow, et al. Protac antibody conjugates and methods of use. WO2017201449A1.

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