Indibulin(Synonyms: ZIO 301; D 24851)

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Indibulin (Synonyms: ZIO 301; D 24851) 纯度: 99.33%

Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Indibulin(Synonyms: ZIO 301; D 24851)

Indibulin Chemical Structure

CAS No. : 204205-90-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210 In-stock
5 mg ￥1100 In-stock
10 mg ￥1600 In-stock
50 mg ￥5800 In-stock
100 mg ￥10200 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

Indibulin (ZIO 301), an orally applicable inhibitor of tubulin assembly, shows potent anticancer activity with a minimal neurotoxicity. Indibulin reduces inter-kinetochoric tension, produces aberrant spindles, activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, and induces mitotic arrest and apoptosis[1].

IC50 & Target

Tubulin[1]
体外研究
(In Vitro)

Indibulin (300-2100 nM; 48 hours) inhibits the proliferation of MCF-7 cells with an IC50 of 150 nM[1].
Indibulin (300, 600 nM; 48 hours) blockes the cells in the G2/M phase indicating that indibulin blockes the progression of the cell cycle at mitosis[1].
Indibulin (150-600 nM; 24 hours) induces apoptosis in MCF-7 cells[1].
Indibulin (150-600 nM; 48 hours) with 300 and 600 nM generates cleaved fragments of PARP protein the treatment of MCF-7 cells[1].

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Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 300, 600, 900, 1200, 1500, 1800, 2100 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited the proliferation of MCF-7 cells with an IC50 of 150 nM.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 300, 600 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Blocked the cells in the G2/M phase of the cell cycle.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 150, 300 and 600 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in MCF-7 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 150, 300 and 600 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Generated cleaved fragments of PARP protein in 300 and 600 nM.

Clinical Trial

分子量

389.83

Formula

C22H16ClN3O2
CAS 号

204205-90-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (128.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5652 mL 12.8261 mL 25.6522 mL
5 mM 0.5130 mL 2.5652 mL 5.1304 mL
10 mM 0.2565 mL 1.2826 mL 2.5652 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kapoor S, et al. Indibulin dampens microtubule dynamics and produces synergistic antiproliferative effect with vinblastine in MCF-7 cells: Implications in cancer chemotherapy. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.

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