LY3177833

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LY3177833  纯度: 99.76%

LY3177833 是 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。

LY3177833

LY3177833 Chemical Structure

CAS No. : 1627696-51-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210 In-stock
5 mg ￥1100 In-stock
10 mg ￥1700 In-stock
50 mg ￥5900 In-stock
100 mg ￥9500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

LY3177833 is a CDC7 and pMCM2 inhibitor with IC50 values of 3.3 nM and 290 nM, respectively[1].

IC50 & Target

Cdc7

3.3 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

LY3177833 (Compound example 4; 10.4-31.2 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 2 weeks; female athymic Balb/c nude mice with SW620 cells) treatment causes significant tumor regression in a dosedependent manner. Also, no significant tumor growth is observed for 2 weeks after dosing cessation[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic Balb/c nude mice (5-6 weeks old) with SW620 cells[1]
Dosage: 10.4 mg/kg, 20.8 mg/kg and 31.2 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice a day; for 2 weeks
Result: Dose dependent antitumor activity in SW620 mouse xenograft tumor model.

分子量

309.30

Formula

C16H12FN5O
CAS 号

1627696-51-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL (96.99 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2331 mL 16.1655 mL 32.3311 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2331 mL 6.4662 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6166 mL 3.2331 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. DALLY, Robert Dean, et al. CDC7 Inhibitors. 18 September 2014. WO2014143601A1.

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