G-749

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G-749  纯度: 98.30%

G-749 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。G-749 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。

G-749

G-749 Chemical Structure

CAS No. : 1457983-28-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1090 In-stock
1 mg ￥500 In-stock
5 mg ￥950 In-stock
10 mg ￥1650 In-stock
25 mg ￥3750 In-stock
50 mg ￥6380 In-stock
100 mg   询价  
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生物活性

G-749 is a potent, oral active and ATP competitive FLT3 inhibitor, with IC50s of 0.4 nM and 0.6 nM for FLT3 wild type and FLT3-D835Y, respectively. G-749 can be used for the research of drug resistance for acute myeloid leukemia (AML)[1].

IC50 & Target

IC50: 0.4 nM (FLT3-WT), 0.6 nM (FLT3-D835Y)[1]
体外研究
(In Vitro)

G-749 shows potent and sustained inhibition of the FLT3 wild type and mutants including FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD/N676D, and FLT3-ITD/F691L in cellular assays[1].
G-749 inhibits autophosphorylation of FLT3 with an IC50 value of ≤8 nM in FLT3-WT bearing RS4-11 and in FLT3-ITD harboring MV4-11 and Molm-14 cells[1].
G-749 (0.0001-10 nM; 72 hours) shows strong antiproliferation of leukemia cells addicted to FLT3-ITD (MV4-11 and Molm-14) in a dose-dependent manner[1].
G-749 (25-100 nM; 36 hours) causes antiproliferative activity through apoptosis[1].
G-749 (1.6-1000 nM; 2 hours) shows more potent inhibition of p-FLT3, p-ERK1/2, and p-AKT than AC220 and PKC412[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells, Molm-14 cells, K562 cells, HEL cells, RS4-11 cells
Concentration: 0.0001-10 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Had antiproliferative activity for leukemia cells addicted to FLT3-ITD.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time: 36 hours
Result: Increased apoptosis of MV4-11 cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Molm-14 cells
Concentration: 1.6 nM, 80 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited the phosphorylation of downstream effectors in the FLT3 signaling pathway, such as p-STAT5, p-AKT, p-ERK1/2, and p-FoxO3a.

体内研究
(In Vivo)

G-749 (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 28 days) shows effective antitumor activity in mouse models[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic nu/nu mice, subcutaneous MV4-11 xenograft mice[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration, daily, for 28 days
Result: Suppressed tumor growth.

分子量

521.41

Formula

C25H25BrN6O2
CAS 号

1457983-28-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (47.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9179 mL 9.5894 mL 19.1788 mL
5 mM 0.3836 mL 1.9179 mL 3.8358 mL
10 mM 0.1918 mL 0.9589 mL 1.9179 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.79 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Lee HK, et al. G-749, a novel FLT3 kinase inhibitor, can overcome drug resistance for the treatment of acute myeloid leukemia. Blood. 2014 Apr 3;123(14):2209-19.

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