BMS-P5 free base

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BMS-P5 free base  纯度: 99.94%

BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。

BMS-P5 free base

BMS-P5 free base Chemical Structure

CAS No. : 1550371-22-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5200 In-stock
5 mg ¥5000 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg 询价
50 mg 询价

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相关化合物库:

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  • Epigenetics Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
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生物活性

BMS-P5 free base is a specific and orally active peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) inhibitor. BMS-P5 free base blocks MM-induced NET formation and delays progression of MM in a syngeneic mouse model[1].

体外研究
(In Vitro)

BMS-P5 blocks calcium ionophore-induced citrullination of histone H3[1].
BMS-P5 is also able to inhibit formation of NETs induced by primary MM cells isolated from the BM of patients with MM[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1].

Cell Line: Neutrophils.
Concentration: 10 µM and 100 µM.
Incubation Time: 30 min followed by addition of DP42 or 5TGM1 CM.
Result: Prevented MM-induced NET formation.

体内研究
(In Vivo)

BMS-P5 (50 mg/kg, oral gavage) significantly improves survival of MM-bearing mice[1].
BMS-P5 (50 mg/kg, oral gavage) may attenuate the presence of pro-tumorigenic proteins in the tumor microenvironment, and thus delay tumor progression[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Syngeneic mouse model of MM[1].
Dosage: 50 mg/kg.
Administration: Oral gavage, twice a day beginning on day 3 after tumor cell injection.
Result: Significantly delayed development of symptoms and significantly prolonged survival of MM-bearing mice.

分子量

472.58

Formula

C27H32N6O2

CAS 号

1550371-22-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (529.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1160 mL 10.5802 mL 21.1604 mL
5 mM 0.4232 mL 2.1160 mL 4.2321 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0580 mL 2.1160 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 25 mg/mL (52.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (52.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 25 mg/mL (52.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (52.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 25 mg/mL (52.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (52.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Marina Li, et al. A Novel Peptidylarginine Deiminase 4 (PAD4) Inhibitor BMS-P5 Blocks Formation of Neutrophil Extracellular Traps and Delays Progression of Multiple Myeloma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1530-1538.

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