TD-106

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TD-106  纯度: 99.17%

TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。

TD-106

TD-106 Chemical Structure

CAS No. : 2250288-69-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850 In-stock
5 mg ￥3500 In-stock
10 mg ￥5500 In-stock
50 mg ￥19500 In-stock
100 mg ￥29500 In-stock
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生物活性

TD-106 is a cereblon (CRBN) modulator, which can be used for targeted protein degradation. BRD4 PROTACs with TD-106 induce BRD4 degradation[1].

IC50 & Target

CRBN[1]
体外研究
(In Vitro)

TD-106 (0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM; 72 hours) inhibits the proliferation of NCI-H929 myeloma cell line with an CC50 of 0.039 μM[1].
TD-106 (1, 10, 100, and 1000 nM) induces the degradation of IKZF1/3 in NCI-H929 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: NCI-H929 cells
Concentration: 72 hours
Incubation Time: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM
Result: Inhibited cell proliferation with an CC50 of 0.039 μM.

体内研究
(In Vivo)

TD-106 (50 mg/kg; intraperitoneally; q.d. for 14 days) possesses anti-myeloma activity in SCID mice with TMD-8 xenograft model.

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Animal Model: Female SCID (CB-17/IcrCri-scid) mice with TMD-8 xenograft model[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneally (i.p.); q.d. for 14 days
Result: Treatment inhibited tumor growth during this duration.

分子量

273.25

Formula

C12H11N5O3
CAS 号

2250288-69-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL (457.46 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6597 mL 18.2983 mL 36.5965 mL
5 mM 0.7319 mL 3.6597 mL 7.3193 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8298 mL 3.6597 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Kim SA, et al. A novel cereblon modulator for targeted protein degradation. Eur J Med Chem. 2019 Mar 15;166:65-74.

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