Bay 59-3074

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Bay 59-3074  纯度: 99.00%

Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。

Bay 59-3074

Bay 59-3074 Chemical Structure

CAS No. : 406205-74-1

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550 In-stock
5 mg ￥500 In-stock
10 mg ￥800 In-stock
25 mg ￥1500 In-stock
50 mg ￥2500 In-stock
100 mg ￥4500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Bay 59-3074 is a selective cannabinoid CB1/CB2 receptor partial agonist with Ki values of 48.3 and 45.5 nM at human CB1 and CB2 receptors, respectively. Bay 59-3074 has analgesic properties[1].

IC50 & Target

CB1

48.3 nM (Ki)

CB2

45.5 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

BAY 59-3074 (0.3-3 mg/kg; oral administration; daily; for 2 weeks; male Wistar rats) treatment improves antihyperalgesic and antiallodynic effects against thermal or mechanical stimuli in rat models of chronic neuropathic and inflammatory pain.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats (160-250 g)[1]
Dosage: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, and 3 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 2 weeks.
Result: Antiallodynic efficacy in the spared nerve injury model was maintained after 2 weeks of daily administration. Tolerance developed rapidly (within 5 days) for cannabinoid-related side effects. Antihyperalgesic and antiallodynic efficacy was maintained/increased.

分子量

453.36

Formula

C18H13F6NO4S
CAS 号

406205-74-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 34 mg/mL (75.00 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2058 mL 11.0288 mL 22.0575 mL
5 mM 0.4412 mL 2.2058 mL 4.4115 mL
10 mM 0.2206 mL 1.1029 mL 2.2058 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. De Vry J et al. 3-[2-cyano-3-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl-4,4,4-trifluoro-1-butanesulfonate (BAY 59-3074): a novelcannabinoid Cb1/Cb2 receptor partial agonist with antihyperalgesic and antiallodynic effects. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Aug;310(2):620-32.

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