CPI-360 is a potent, selective EZH2inhibitor with IC50 of 0.5 nM and 2.5 nM nM for wt EZH2 and Y641N EZH2, respectively. IC50 value: 0.5 nM, 2.5 nM Target: EZH2 in vitro: CPI-360 functions on the basis of S-adenosyl-Lmethionine (SAM)-competition, inhibits EZH1 about 100-fold less and shows exquisite selectivity across a large panel of histone lysine and arginine, and DNA methyltransferases. CPI-360 potently reduced global H3K27me3 and H3K27me2 levels in a dosedependent manner. CPI-360 effectively suppressed heavy H3K27me3 incorporation in KARPAS-422 cells without affecting total histone turnover. CPI-360 treatment causes time-dependent transcriptional changes in germinal center B cell-like diffuse large B cell lymphoma. in vivo: Twice daily, subcutaneous administration of 200 mg/kg of CPI-360 reduced tumor growth (TGI 44%) of KARPAS-422 xenografts in mice without affecting body weight or causing any overt adverse effects. CPI-360 completely inhibits EZH2 catalytic activity, since we entirely suppress H3K27me3 turnover over time.

437.53

C₂₅H₃₁N₃O₄

1802175-06-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : ≥ 48.9 mg/mL (111.76 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Bradley WD, et al. EZH2 inhibitor efficacy in non-Hodgkin’s lymphoma does not require suppression of H3K27 monomethylation. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1463-1475.

  [2]. Bruno NC, et al. Design and Preparation of New Palladium Precatalysts for C-C and C-N Cross-Coupling Reactions. Chem Sci. 2013;4:916-920.