NH2-PEG5-OH | whatman (沃特曼)

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NH2-PEG5-OH 纯度: ≥98.0%

NH2-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。NH2-PEG5-OH 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG5-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

NH2-PEG5-OH Chemical Structure

CAS No. : 34188-11-9

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生物活性

NH2-PEG5-OH is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs^[1]. NH2-PEG5-OH is also a non-cleavable 5 unit PEG ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)^[2].

IC₅₀ & Target

PEGs	Non-cleavable

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins^[1].
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker^[2].

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分子量

237.29

Formula

C₁₀H₂₃NO₅

CAS 号

34188-11-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (421.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2143 mL	21.0713 mL	42.1425 mL
5 mM	0.8429 mL	4.2143 mL	8.4285 mL
10 mM	0.4214 mL	2.1071 mL	4.2143 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在上海金畔生物科技有限公司网站选购。

参考文献

[1]. Nathanael Gray, et al. Bifunctional molecules for degradation of egfr and methods of use. WO2017185036A1.

[2]. Nianhe Han, et al. Derivatives of dolastatin 10 and uses thereof. WO2016192527A1.

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