MT1

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MT1  纯度: 98.37%

MT1 是 BET bromodomains 的化学探针，其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。

MT1

MT1 Chemical Structure

CAS No. : 2060573-82-0

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2500 In-stock
5 mg ￥6500 In-stock
10 mg ￥10500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

MT1 is a bivalent chemical probe of BET bromodomains, with an IC50 of 0.789 nM for BRD4(1)[1].

体外研究
(In Vitro)

MT1 (100 nM, 24 h) significantly induces apoptosis via caspase-3 and PARP in MV4;11 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4;11 cells[1].
Concentration: 100 nM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Significant apoptosis was observed by caspase-3 and PARP cleavage after treatment.

体内研究
(In Vivo)

MT1 (44.2 and 22.1 µmol/kg, ip daily, for 14 days) significantly delayed leukemia progression in mice (Mus musculus) compared to JQ1[1].
MT1 exhibits terminal t1/2 of 2.70 h in mice[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Leukemia xenograft models[1].
Dosage: 44.2 and 22.1 µmol/kg.
Administration: Intraperitoneally for 14 subsequent days.
Result: Significantly reduced leukemic burden over the course of the study compared to either vehicle or JQ1.

分子量

1134.20

Formula

C54H66Cl2N10O9S2
CAS 号

2060573-82-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL (132.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8817 mL 4.4084 mL 8.8168 mL
5 mM 0.1763 mL 0.8817 mL 1.7634 mL
10 mM 0.0882 mL 0.4408 mL 0.8817 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 7.5 mg/mL (6.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 7.5 mg/mL (6.61 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Minoru Tanaka, et al. Design and characterization of bivalent BET inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1089-1096.

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