Seco-DUBA

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Seco-DUBA  纯度: 95.81%

Seco-DUBA 是一种多卡霉素 (DUBA) 的前药，含有两个羟基，每个羟基都可以通过连接剂与抗体偶联。Seco-DUBA 可用于合成抗体-药物结合物 (ADCs)。

Seco-DUBA

Seco-DUBA Chemical Structure

CAS No. : 1227961-59-2

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥11800 In-stock
5 mg ￥26500 In-stock
10 mg ￥38500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

Seco-DUBA is a duocarmycin (DUBA) prodrug containing two hydroxyl groups, which can each be used for coupling to an antibody via a linker. Seco-DUBA can be used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1].

体外研究
(In Vitro)

Seco-DUBA (SK-BR-3 cells; 0.0001 pM~0.01 nM; 144 hours) dose-dependent reduces cell viability and shows equally potent and efficacious as DUBA[1].
Seco-DUBA causes SK-BR-3 (IC50=0.09), SK-OV-3 (IC50=0.43), and SW620 (IC50=0.09) cells to exhibit highly sensitive[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: SK-BR-3 cells
Concentration: 0.0001 pM~0.01 nM
Incubation Time: 144 hours
Result: Dose-dependent reduced cell viability.

体内研究
(In Vivo)

Seco-DUBA (89 μg/kg; i.v.) is likely converted to DUBA almost instantaneously[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wistar rats[1]
Dosage: 89 μg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: I.v.
Result: Likely converted to DUBA almost instantaneously.

分子量

526.97

Formula

C29H23ClN4O4
CAS 号

1227961-59-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (189.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8976 mL 9.4882 mL 18.9764 mL
5 mM 0.3795 mL 1.8976 mL 3.7953 mL
10 mM 0.1898 mL 0.9488 mL 1.8976 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1 mg/mL (1.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1 mg/mL (1.90 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1 mg/mL (1.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1 mg/mL (1.90 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Elgersma RC, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Linker-Duocarmycin Payloads: Toward Selection of HER2-Targeting Antibody-Drug Conjugate SYD985. Mol Pharm. 2015;12(6):1813-1835.

    [2]. Platform Technologies in Drug Discovery and Validation

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