TP-064 is a potent and selective proteinarginine methyltransferase 4 (PRMT4; CARM1) inhibitor (IC₅₀ <10 nm). tp-064 inhibits dimethylation of baf155 (IC₅₀ of 340 nM) and MED12 (IC₅₀ of 43 nM). TP-064 is inactive against the other family members except for PRMT6 (IC₅₀ of 1.3 μM). TP-064 has anticancer activities^[1].

TP-064 (1 μM; 72 hours) treatment reduces the proportion of NCI-H929 cells in S and G2/M phases while increasing the G1 phase fraction^[1].
TP-064 (0.03-3 μM; 72 hours) treatment reduces dimethyl-BAF155 level in a dose-dependent manner in both TP-064-sensitive and -insensitive cells^[1].
TP-064 (10 nM-10 μM; 6 days) treatment inhibits the growth of NCI-H929, RPMI8226, and MM.1R cells in a dose-dependent manner, but had no effect on acute myeloid leukemia, colon cancer, or lung cancer cell lines^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice^[2].

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458.60

C₂₈H₃₄N₄O₂

2080306-20-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL (272.57 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Kazuhide Nakayama, et al. TP-064, a potent and selective small molecule inhibitor of PRMT4 for multiple myeloma. Oncotarget. 2018 Apr 6;9(26):18480-18493.

  [2]. Yiheng Zhang, et al. PRMT4 inhibitor TP-064 inhibits the pro-inflammatory macrophage lipopolysaccharide response in vitro and ex vivo and induces peritonitis-associated neutrophilia in vivo. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2021 Jul 24;1867(11):166212.