SMER3

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SMER3  纯度: 98.02%

SMER3 一种 Rapamycin 增强剂, 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

SMER3

SMER3 Chemical Structure

CAS No. : 67200-34-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥600 In-stock
10 mg ¥1000 In-stock
25 mg ¥2000 In-stock
50 mg ¥3000 In-stock
100 mg ¥4500 In-stock
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生物活性

SMER3, a Rapamycin enhancer, is a selective Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 ubiquitin ligase inhibitor. SMER3 enhances Rapamycin’s growth inhibitory effect by inhibition of SCFMet30[1].

体外研究
(In Vitro)

In yeast cells, Met4 ubiquitination is blocked in cells exposed to SMER3 (0-60 μM). The met4Δ cells are less susceptible to growth inhibition by SMER3[1].
Addition of SMER3 to the ligase reactions inhibited ubiquitination of Met4 by SCFMet30 in a dose-dependent manner. SMER3 significantly inhibits the binding of Met30 to Skp1, and does not affect the Skp1 and Met30 protein levels[1].

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分子量

224.18

Formula

C11H4N4O2

CAS 号

67200-34-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (55.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4607 mL 22.3035 mL 44.6070 mL
5 mM 0.8921 mL 4.4607 mL 8.9214 mL
10 mM 0.4461 mL 2.2304 mL 4.4607 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (5.58 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Mariam Aghajan, et al. Chemical genetics screen for enhancers of rapamycin identifies a specific inhibitor of an SCF family E3 ubiquitin ligase. Nat Biotechnol. 2010 Jul;28(7):738-42.

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