AG-636

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AG-636  纯度: 98.02%

AG-636 是一种有效，可逆，选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC50 为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。

AG-636

AG-636 Chemical Structure

CAS No. : 1623416-31-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400 In-stock
5 mg ￥4000 In-stock
10 mg ￥6800 In-stock
25 mg ￥13000 In-stock
50 mg ￥22000 In-stock
100 mg ￥34000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

AG-636 is a potent, reversible, selective and orally active dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor with an IC50 of 17 nM. AG-636 has strong anticancer effects[1].

IC50 & Target

IC50: 17 nM (Dihydroorotate dehydrogenase (DHODH))[1]
体外研究
(In Vitro)

AG-636 has strong growth-inhibitory activity in cancer cell lines of hematologic versus solid tumor origin[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

AG-636 (10-100 mg/kg ; oral gavage; twice daily; for 14 days) treatment results in robust tumor growth inhibition in the OCILY19 DLBCL tumor xenograft model[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Transgenic female 6-8-week-old CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl (CB17 SCID) mice injected with OCILY19 cells[1]
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily; for 14 days
Result: Resulted in robust tumor growth inhibition in xenograft lymphoma tumor models.

Clinical Trial

分子量

343.38

Formula

C21H17N3O2
CAS 号

1623416-31-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 31.25 mg/mL (91.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9122 mL 14.5611 mL 29.1223 mL
5 mM 0.5824 mL 2.9122 mL 5.8245 mL
10 mM 0.2912 mL 1.4561 mL 2.9122 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.06 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Gabrielle McDonald, et al. Selective Vulnerability to Pyrimidine Starvation in Hematologic Malignancies Revealed by AG-636, a Novel Clinical-Stage Inhibitor of Dihydroorotate Dehydrogenase. Mol Cancer Ther. 2020 Dec;19(12):2502-2515.

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